台灣樟芝成分及對人類子宮頸癌細胞的抗多重抗藥性活性

摘要

抗癌藥物抗藥性是治療失敗導致高發生率的主要因素之一。在抗藥性原因中，外排泵過度表現導致的多重抗藥性是需要解決的重要問題。樟芝已被用作營養補充劑來治療多種癌症。然而，其對化療藥物抗藥性的影響仍不清楚。在這項研究中，我們報告了 T 的四種新化學成分。從乙醚萃取液中分離出樟腦：樟腦素K (1) 和N (2) 以及苯並樟腦素G (3< /b>) 和 I (4)。此外，我們也評估了佔奎酸 A-C 的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑製作用。結果表明，zhankuic Acid A 是最有效的P-gp 抑制劑化合物，（20 μM）可以逆轉人類癌細胞的抗藥性，恢復阿黴素的IC50 為78.5 nM，紫杉醇的IC50 為48.5 nM，紫杉醇的IC50 為321.5 nM對於長春新鹼，分別表示逆轉倍數為 48、38 和 45 次。這項研究為T的使用提供了支持。樟樹在癌症治療的進一步發展中的作用。 g001。

結構樟腦素K ( 1 ) ( a ) 及其關鍵...

圖1 樟腦素K (1) 的結構( a）及其關鍵COZY (b)、HMBC (c) 和NOESY (d) 相關性

圖2 < /p>

結構樟腦素N (…

圖2

樟腦素N ( 2 ) ( a ) 的結構及其關鍵… < /p> 圖2 樟腦素N(2)(a)及其關鍵HMBC(b)和NOESY(c)的結構）相關性。

圖3

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圖3

苯並樟腦素G 的結構( 3 ) ( a ) 及其結構key…

圖3 苯並樟腦素G (3) (a)及其關鍵HMBC ( b)和NOESY (< b>c) 相關性

圖4

苯並樟腦素I 的結構(...

圖4

苯並樟腦素I 的結構( 4 ) ( < b> a ) 及其關鍵...

圖4 苯並樟腦素I (4) (a) 的結構及其關鍵HMBC ( b) 和 NOESY (c) 相關性。

圖 5

< p> 的抑制...

圖5

甲醇萃取物在10和20 μM濃度下的抑製作用...

圖5 甲醇的抑製作用P-糖蛋白上10 和20 μM 濃度的萃取物（TAM 10、TAM 20）、EtOAc 層（TAE 10、TAE 20）、水層（TAW 10、TAW 20）和2.5 μM 濃度的維拉帕米（ VER 2.5) (P-gp) 在 ABCB1/Flp-InTM-293 細胞中。 * 表示p＜；與對照組細胞內鈣黃綠素螢光相比為0.05。數字 2.5、10、20 表示 μM 濃度。

圖 6

< p>…的濃度依賴性抑製作用

圖6

佔奎酸(ZAs)A、B、C對P-gp的濃度依賴性抑制…

圖6 佔奎酸(ZAs) A、B、C對ABCB1/Flp-InTM-293細胞中P-gp的濃度依賴性抑製作用。 * 表示p＜；與對照組細胞內鈣黃綠素螢光相比為0.05。