使用 Caco-2 細胞單層模型研究牛樟芝中麥角甾烷和羊毛甾烷三萜的腸道吸收

摘要

牛樟芝是一種珍貴的藥用蘑菇。它對癌症、中毒、高血壓、肝炎和發炎具有良好的治療作用。其主要生物活性成分為麥角甾烷和羊毛甾烷三萜類化合物。在本研究中，我們利用腸道Caco-2細胞單層模型揭示了肉桂中14種代表性三萜類化合物的腸道吸收特性。透過經過充分驗證的 LC/MS/MS 方法監測不同時間點透過單層的雙向傳輸。在純化合物的情況下，麥角甾烷5 (25R-antcin H)、6 (25S-antcin H) 和10 (25R-antcin B) 可以輕鬆穿過Caco-2 細胞層，而羊毛甾烷13（脫氫鵝毛酸）和14（乙二酸）幾乎無法通過。當用肉桂萃取物處理細胞時，antcins A、B、C、H和K（1-6和9-11）透過被動跨細胞擴散被吸收，並顯示出高PAB和PBA值（>2.5） × 10 (-5) 公分/秒）。同時，羊毛甾烷脫氫磺酸(8)、15α-乙醯基脫氫磺酸(12)、13和14表現出較差的滲透性。這些化合物的轉運特徵與其在大鼠的藥物動力學行為一致。這項研究也有助於預測肉桂在人體腸道中的吸收。

圖

圖. 1

14 種三萜類化合物的化學結構...

圖1

本研究使用的14 種三萜類化合物的化學結構。 25 S -antcin K…

圖 1 本研究中所使用的 14 種三萜類化合物的化學結構。 25S-antcin K (1)、25R-antcin K (2)、25S-antcin C (3)、25R-antcin C ( 4), 25R-antcin H (5), 25S-antcin H (6), 3β,15α-二羥基lanosta-7, 9( 11),24-三烯-21-油酸(7)、脫氫磺酸(8)、25S-antcin B(9< /b>)、 25R-antcin B (10)、(R/S)-antcin A (11)、15α-乙醯脫氫磺酸( 12)、脫氫伊布酸酸(13)、依布酸(14)

圖2

14 種三萜類化合物的EIC 層析圖...

圖2

14 種三萜類化合物的EIC 色譜圖肉桂萃取物和基底外側…

圖2 透過LC/MS/MS 分析150 分鐘時肉桂萃取物和基底外側中14 種三萜類化合物的EIC 色譜圖

圖 3

表觀滲透係數 (…

圖 3

表觀滲透係數 ( < b> a ) 和傳輸速率( b )...

圖3 表觀滲透係數(a) 和傳輸速率( b ) 5、6 和10 以及5 的LC/MS/MS 色譜圖/< b>6 位於肉桂萃取物和基底外側(c)

圖4

表觀滲透係數...

圖4

肉桂萃取液中 1 – 14 的表觀滲透係數

圖4 1– 的表觀滲透係數肉桂萃取液中的14< /b>

圖 5

1… 的時間傳輸速率曲線

圖 5

A 中 1 – 7 和 9 – 11 的時間傳輸速率曲線… 圖5 < b>1–7和9–11在A. cinnamomea中的時間傳輸速率曲線提煉