牛樟芝麥角甾烷型三萜類化合物的化學修飾及其細胞毒活性

摘要

為了從天然產物中發現潛在的抗腫瘤藥物，對樟芝中的麥角甾烷型三萜類化合物進行化學修飾，產生了十種新化合物。它們包括antcin G (1) 的九個C-26 醯胺衍生物和在C-3 和C-7 處具有羥基氨基的甲基antcin B (4) 衍生物。透過核磁共振和質譜分析闡明了新化合物的化學結構。此外，使用四種人類癌細胞系（HL60、U251、SW480 和 MCF-7）評估了三萜衍生物的細胞毒性。結果，1a、1g和4a對HL60、U251和SW480表現出有效的細胞毒性活性，IC50值分別為0.7±0.9、2.9±1.3和2.2±0.6μM。分子對接顯示1a、1g和4a與DNA拓樸異構酶IIα具有強烈的結合親和力（分別為-9.3、-7.9和-7.4 kcal/mol），可能是有效的拓樸異構酶IIα抑制劑。 /p>< p>